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LY310762
目录号: PC14275 纯度: ≥98%
CAS No. :192927-92-7
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中文名称
LY310762
中文别名
1-[2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-1,3-二氢-3,3-二甲基-2H-吲哚-2-酮盐酸盐;LY-310,762盐酸盐
英文名称
LY310762
英文别名
1-(2-(4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl)ethyl)-3,3-dimethylindolin-2-one hydrochloride;LY310762 HCl;1-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-3,3-dimethylindol-2-one,hydrochloride;3,3-Dimethyl-1-{2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]-1-ethyl}-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride;LY 310762 hydrochloride;LY-310,762 HYDROCHLORIDE;LY310762;LY-310762;1-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-1,3-dihydro-3,3-dimethyl-2H-indol-2-one hydrochloride;2H-Indol-2-one, 1-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-1,3-dihydro-3,3-diMethyl-, Monohydrochloride;LY310762 HCl;LY310762 hydrochloride;LY 310762;SMR001230659;3,3-Dimethyl-1-[2-[4-(4-flurobenzoyl)-1-piperidinyl]-1-ethyl]-1,3-dihydro-2h-indol-2-one hydrochloride;C24H28ClFN2O2;MLS006011254
Cas No.
192927-92-7
分子式
C24H28ClFN2O2
分子量
430.94
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

LY310762 is a selective 5-HT1D receptor antagonist (Ki=249 nM) with a weak affinity for 5-HT1B receptor. LY310762 effectively abolishes the renal vasodilatory effects of 5-HTSumatriptan (HY-B0121B)-induced decrease in excitatory postsynaptic potential (EPSC) amplitude.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

5-HT1D Receptor

249 nM (Ki)

体外研究(In Vitro)

LY310762 (0.01-1 μM) shows potentiation of potassium-induced [H]5-HT outflow from guinea pig cortical slices with an EC50 value of 31 nM.
LY310762 (10 μM) significantly but not completely blocks the extent of sumatriptan-induced decrease in EPSCs (excitatory postsynaptic potential).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

LY310762 (10 mg/kg; i.p.; single) significantly increases the extracellular 5-HT concentration produced by Fluoxetine (selective serotonin re-uptake inhibitor) in vivo.
LY310762 (1 mg/kg; i.v.; single) abolishes 5-HT vasodilator effects in phenylephrine-infusion rats model.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Dunkin Hartley guinea pigs (female; 350-400 g, Harlan).
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single
Result: Produced a further significant enhancement in the 5-HT response to fluoxetine.
Animal Model: Male Wistar rats (270-330 g; phenylephrine-infusion rats model).
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intravenous injection; single
Result: Completely abolished 5-HT vasodilator effects.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 18.33 mg/mL (42.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3205 mL 11.6025 mL 23.2051 mL
5 mM 0.4641 mL 2.3205 mL 4.6410 mL
10 mM 0.2321 mL 1.1603 mL 2.3205 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2