SB-222200|174635-69-9|-陌孚医药/Medlife

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SB-222200

目录号: PC10646 纯度: ≥98%

CAS No. :174635-69-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC10646-10mg	10mg	¥1274.00	请登录
PC10646-50mg	50mg	¥5497.80	请登录
PC10646-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1401.40	请登录

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中文名称

SB-222200

中文别名

1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(2-二甲氨基羰基-5-甲酰氨基苯基磺酰基)脲;3-甲基-2-苯基-N-((1S)-1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺;3-甲基-2-苯基-n-[(1s)-1-苯基丙基]-4-喹啉羧酰胺

英文名称

SB-222200

英文别名

SB 222200;SB-222200;3-Methyl-2-phenyl-N-;3-Methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]-4-quinolinecarboxamide;3-methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]quinoline-4-carboxamide;Lopac-S-5192;Tocris-1393;3-Methyl-2-phenyl-N-((1S)-1-phenylpropyl)quinoline-4-carboxamide;(S)-3-METHYL-2-PHENYL-N-(1-PHENYLPROPYL)-4-QUINOLINECARBOXAMIDE;SB222200;4-Quinolinecarboxamide, 3-methyl-2-phenyl-N-[(1S)-1-phenylpropyl]-;C26H24N2O;(S)-3-methyl-2-phenyl-N-(1-phenylpropyl)quinoline-4-carboxamide;SMR000326963;4-Quinolinecarboxamide, 3-methyl-2-phenyl-N-((1S)-1-phenylpropyl)-;MQNYRKWJSMQECI-QFIP

Cas No.

174635-69-9

分子式

C₂₆H₂₄N₂O

分子量

380.48

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

SB-222200 is a potent, selective, orally active and blood-brain barrier (BBB) penetrant NK-3 receptor antagonist. SB-222200 is developed for central nervous system (CNS) disorders.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

NK3

体外研究(In Vitro)

SB-222200 inhibits I-[MePhe]neurokinin B (NKB) binding to CHO cell membranes stably expressing the hNK-3 receptor (CHO-hNK-3R) with a K_i of 4.4 nM.
SB-222200 antagonizes NKB-induced Ca mobilization in HEK 293 cells stably expressing the hNK-3 receptor (HEK 293-hNK-3R) with an IC₅₀ of 18.4 nM.
SB-222200 is selective for hNK-3 receptors compared with hNK-1 (K_i>100,000 nM) and hNK-2 receptors (K_i=250 nM).
SB-222200 (10 nM-1 μM) produces a concentration-dependent, surmountable inhibition of NKB-induced Ca mobilization in HEK 293-hNK-3R cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

SB-222200 (5 mg/kg; 30 min pretreatment) produces inhibition of behavioral responses induced by NK-3 receptor-selective agonist senktide (HY-P0187) in mice.
SB-2222006 exhibits moderate oral bioavailability (rat 46%) and C_max (rat 427 ng/mL) following oral administration (rat 10 mg/kg).
SB-2222006 exhibits terminal elimination half-life (rat 1.9 h) due to high plasma clearance (56 mL/min/kg) following intravenous administration (rat 2.5 mg/kg).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BALB/c mice (19-21 g)
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Produced 57% inhibition of senktide-induced behavioral responses in mice.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (300-400 g)
Dosage:	2.5 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous injection and oral gavage
Result:	Oral bioavailability (46%), T_1/2 (1.9 h), C_max (427 ng/mL).

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Sarau HM, et al. Nonpeptide tachykinin receptor antagonists. II. Pharmacological and pharmacokinetic profile of SB-222200, a central nervous system penetrant, potent and selective NK-3 receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Oct;295(1):373-81. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (262.83 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6283 mL	13.1413 mL	26.2826 mL
5 mM	0.5257 mL	2.6283 mL	5.2565 mL
10 mM	0.2628 mL	1.3141 mL	2.6283 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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