Ibutilide Fumarate|122647-32-9|-陌孚医药/Medlife

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Ibutilide Fumarate

目录号: PC11953 纯度: ≥98%

CAS No. :122647-32-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC11953-10mg	10mg	¥490.00	请登录
PC11953-100mg	100mg	¥1764.00	请登录
PC11953-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥637.00	请登录

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中文名称	Ibutilide Fumarate
中文别名	富马酸伊布利特;N-[4-[4-(乙基庚基胺)-1-羟基丁基]苯基]甲磺酰胺富马酸盐;伊布利特半富马酸盐;3-Cbz-氨基哌啶盐酸盐;Ibutilide Hemifumarate 伊布利特半富马酸盐;富马酸伊布利特、;伊布利特;伊布利特富马酸盐;富马酸伊布利特(标准品)
英文名称	Ibutilide Fumarate
英文别名	Ibutilide fumarate;Ibutibide Fumarate;IBUTILIDE FUMRTATE;N-[4-[4-(ethyl-heptyl-amino)-1-hydroxy-butyl]phenyl]methanesulfonamide fumarate;Ibutilide hemifumarate salt;Ibutilide Hemifumarate;U70226E;U-70226E;(±)-N-[4-[4-(Ethylheptylamino)-1-hydroxybutyl]phenyl]-methanesulfonamide hemifumarate salt;Corvert;D00648;Corvert (tn);Ibutilide fumarate (usan);Ibutilide fumarate, >=99%;Ibutilide heMifuMarate salt, 99%;Ibutilide Fumarate [USAN];U 70226E;(+-)-4'-(4-(Ethylheptylamino)-1-hydroxybutyl)methanesulfonanilide fumarate (2:1) (salt);(+-)-4'-(4-(Ethylheptylamino)-1-hydroxybutyl)methanesulfoanilide (E)-2-butenedioate (2:1);(+-)-N-(4-(4-(Ethylheptylamino)-1-hydroxybutyl)phenyl)methanesulfonamide (E)-butenedioate;Methanesulfonamide, N-(4-(4-(ethylheptylamino)-1-hy
Cas No.	122647-32-9
分子式	C₄₄H₇₆N₄O₁₀S₂
分子量	885.23
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Ibutilide (U70226E) fumarate, an action potential-prolonging antiarrhythmic, is a potent blocker of the rapidly activating delayed rectifier K current (I_Kr) in AT-1 cells.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Ibutilide fumarate is a potent I_Kr blocker with an EC₅₀ value of 20 nM at +20 mV in atrial tumor myocytes (AT-1) cells.
Ibutilide fumarate blocks I_Kr in cells expressing HERG+MDR1*1 to the same extent as cells expressing HERG alone (IC₅₀: 22.5 nM vs 27.4 nM). However, cells expressing MDR1*7 show a marked resistance to Ibutilide (IC₅₀: 105.3 nM vs 27.4 nM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Ibutilide fumarate prolongs cardiac repolarization 体外研究 and in vivo.
Ibutilide (administered cumulatively in three doses, 0.01, 0.02 and 0.05 mg/kg i.v., each as a 10-min infusion) fumarate results in both polymorphic and monomorphic non-sustained ventricular tachycardia.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Fifteen adult mongrel dogs of either sex
Dosage:	0.01, 0.02 and 0.05 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; each as a 10-min infusion
Result:	The action potential duration at 90% (APD₉₀) prolongation with Ibutilide (0.01 mg/kg) was significantly greater in congestive heart failure (CHF) vs. controls. An increased dispersion of left-right ventricular APD₉₀ was observed in CHF at 0.01 mg/kg, but not in controls.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ibutilide, a methanesulfonanilide antiarrhythmic, is a potent blocker of the rapidly activating delayed rectifier K+ current (IKr) in AT-1 cells. Concentration-, time-, voltage-, and use-dependent effects. Circulation. 1995 Mar 15;91(6):1799-806. [Information]

[2]. B F McBride, et al. Influence of the G2677T/C3435T haplotype of MDR1 on P-glycoprotein trafficking and Ibutilide-induced block of HERG. Pharmacogenomics J. 2009 Jun;9(3):194-201. [Information]

[3]. S S Chugh, et al. Altered response to Ibutilide in a heart failure model. Cardiovasc Res. 2001 Jan;49(1):94-102. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (112.97 mM)

H₂O : 50 mg/mL (112.97 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2593 mL	11.2966 mL	22.5933 mL
5 mM	0.4519 mL	2.2593 mL	4.5187 mL
10 mM	0.2259 mL	1.1297 mL	2.2593 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 37.5 mg/mL (84.72 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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