抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。ADC由三个主要部分组成:负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体,负责杀死癌细胞的药物有效载荷,以及连接抗体和有效载荷的连接子。
ADC对抗原的识别导致ADC通过内吞途径进入细胞内,通过溶酶体降解后,有效载荷以生物活性形式释放并发挥作用,导致癌细胞死亡。细胞内有效载荷的数量由每个细胞表面抗原的数量、每个ADC的药物有效载荷分子的数量(也称为药物抗体比率,DAR)以及抗原返回细胞表面所需的时间决定。有效载荷可能在癌细胞死亡和 降解后逃逸,也可能从胞浆中透膜而出。这种释放的后果可能是有益的(也称为旁观者效应),也可能是有害的,导致全身毒性。
抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。ADC由三个主要部分组成:负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体,负责杀死癌细胞的药物有效载荷,以及连接抗体和有效载荷的连接子。
ADC对抗原的识别导致ADC通过内吞途径进入细胞内,通过溶酶体降解后,有效载荷以生物活性形式释放并发挥作用,导致癌细胞死亡。细胞内有效载荷的数量由每个细胞表面抗原的数量、每个ADC的药物有效载荷分子的数量(也称为药物抗体比率,DAR)以及抗原返回细胞表面所需的时间决定。有效载荷可能在癌细胞死亡和 降解后逃逸,也可能从胞浆中透膜而出。这种释放的后果可能是有益的(也称为旁观者效应),也可能是有害的,导致全身毒性。
抗体偶联药物又称为抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate),简称ADC是通过一个化学链将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上,单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中。