中文名称    ：Alpelisib (BYL719)
中文别名    ：(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺;(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶]-2-噻唑]-1,2-吡咯烷二羧酰胺;4,4,5-三氘代-5-[(吗啉-4-基)双氘甲基]-3-[(E)-(2-硝基苯基)亚甲基氨基]-1,3-恶唑烷-2-酮;BYL719 抑制剂
英文名称    ：Alpelisib
英文别名    ：(S)-N1-(4-Methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)pyrrolidine-1,2-dicarboxamide;BYL719;(2S)-1-N-[4-methyl-5-[2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl]-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide;(2S)-N1-[4-Methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2-thiazolyl]-1,2-pyrrolidinedicarboxamide;(S)-N1-(4-Methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)pyrrolidine-1,2-dicarboxamide;Alpelisib (BYL719);Alpelisib（BYL-719）;BLY719;BYL-719;(S)-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 2-amide 1-{4-methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethyl-ethyl)-pyridin-4-yl]-thiazol-2-yl}amide;Alpelisib;NVPBYL-719;NVP-BYL-719;QCR-1;BYL 719;08W5N2C97Q;C19H22F3N5O2S;1,2-Pyrrolidinedicarboxamide, N1-(4-methyl-5-(2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl)-2-thiazolyl)-, (2S)-;(S)-N1-(4-Methyl-5-(2-
Cas No.    ：1217486-61-7
分子式    ：C19H22F3N5O2S
分子量    ：441.47

Alpelisib是一种口服的PI3Kα抑制剂，能够特异性抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路。PI3K通路在细胞生长、增殖和存活中起关键作用，而PIK3CA基因突变会导致该通路异常激活，促进肿瘤细胞的生长和耐药性形成。Alpelisib通过精准抑制PI3Kα的活性，阻断这一信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散125。

Alpelisib在科研中的应用亮点

PIK3CA突变乳腺癌的靶向治疗
PIK3CA突变在激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌中占比高达40%-50%。Alpelisib通过靶向抑制PI3Kα，显著延长了这类患者的无进展生存期（PFS）。临床研究显示，Alpelisib联合氟维司群治疗的中位PFS达到11.0个月，显著优于对照组的5.7个月257。
克服内分泌治疗耐药性
传统内分泌治疗对PIK3CA突变型乳腺癌患者效果有限，而Alpelisib通过抑制PI3K通路，有效克服了耐药性问题，为患者提供了新的治疗选择36。
联合治疗的协同效应
Alpelisib与内分泌治疗药物（如氟维司群）或CDK4/6抑制剂联合使用，展现出显著的协同效应，进一步提高了治疗效果58。
科研模型中的广泛应用
在乳腺癌的科研模型中，Alpelisib被广泛应用于探索PI3K通路的分子机制、耐药性研究以及新型联合治疗策略的开发，为乳腺癌的精准治疗提供了重要理论依据47。
Alpelisib的临床价值与未来前景

Alpelisib的临床应用不仅显著改善了PIK3CA突变型乳腺癌患者的预后，还为乳腺癌的个体化治疗树立了典范。随着基因组检测技术的普及和精准医学的深入发展，Alpelisib的适应症有望进一步扩展，为更多患者带来福音138。

选择Alpelisib的理由

精准靶向：针对PIK3CA突变，减少对正常细胞的影响。
显著疗效：延长无进展生存期，提高患者生活质量。
科研潜力：为乳腺癌的基础研究与临床转化提供重要工具。
安全性可控：不良反应可管理，患者耐受性良好267。
 

Alpelisib的诞生标志着乳腺癌治疗进入了精准靶向的新时代。无论是临床治疗还是科研探索，Alpelisib都展现了其不可替代的价值。未来，随着更多研究的深入，Alpelisib有望在乳腺癌治疗领域发挥更大的作用，为全球患者带来更多希望与生机。

来源：https://www.med-life.cn/product/1296359.html