一、基本信息

中文名称    ：牛蒡子苷元
中文别名    ：牛蒡子苷元;牛蒡苷元;牛蒡甙元;牛蒡苷元(标准品);(-)-牛蒡子苷元;牛蒡甙元(P);牛蒡子苷;牛蒡子苷元 植物提取物,标准品,对照品;牛蒡子苷元对照品;牛蒡苷元 标准品;(3R,4R)-4-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]二氢-3-[(4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基]-2(3H)-呋喃酮
英文名称    ：Arctigenin
英文别名    ：arctigenin;2(3H)-FURANONE,4-[(3,4-DIMETHOXYPHENYL)METHYL]DIHYDRO-3-[(4-HYDROXY-3-METHOXYPHENYL)METHYL]-,(3R,4R);(-)-ARCTIGENIN;ARCTIGENIN(P);(-)-antirhine;(−)-Arctigenin;(-)-Arctigenin, Arctium lappa;(-)-arctigenine;(2S)-2-[(2S,12bS)-1,2,3,4,6,7,12,12b-octahydroindolo[2,3-a]quinolizin-2-yl]but-3-en-1-ol;(3R,4R)-4-(3,4-dimethoxybenzyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)dihydrofuran-2(3H)-one;2-(1,2,3,4,6,7,12,12b-octahydro-indolo[2,3-a]quinolizin-2-yl)-but-3-en-1-ol;(3R,4R)-4-[(3,4-Dimethoxyphenyl)methyl]dihydro-3-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-2(3H)-furanone;2(3H)-Furanone;U76MR9VS6M;NQWVSMVXKMHKTF-JKSUJKDBSA-N;C21H24O6;2(3H)-Furanone, 4-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)dihydro-3-((4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl)-, (3R-trans)-;2(3H)-Furanone, 4-((3,4-dimethoxyphenyl)methyl)dihydro-3-((4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl)-, (3R,4R)-;(3R,4R)-4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-3-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]oxolan-2-one;(3R,4R
Cas No.    ：7770-78-7
分子式    ：C21H24O6
分子量    ：372.41

（一）化学结构

Arctigenin（牛蒡子苷元）属于木脂素类化合物，其化学结构由两个苯丙素单元通过 β - β' 位连接而成，具有独特的联苯骈 γ - 丁内酯结构。这种结构赋予了 Arctigenin 特殊的空间构象和电子分布，是其展现多种生物活性的基础。其精确的原子连接方式和空间取向决定了它与生物体内各种靶点的相互作用模式。
（二）理化性质

在外观上，Arctigenin 通常呈现为白色至类白色结晶性粉末。在溶解性方面，Arctigenin 表现出一定的选择性，它可溶于常见的有机溶剂如甲醇、乙醇、二甲基亚砜（DMSO）等。在甲醇中，随着温度升高，其溶解度会有所增加，这种溶解特性为在科研实验中配制不同浓度的工作液提供了便利。但在水中，Arctigenin 的溶解度较低，这在一定程度上限制了其在水性体系中的应用，不过可以通过一些增溶技术，如制备成纳米混悬液、使用表面活性剂等方法来改善其在水中的分散性和稳定性，以满足特定实验需求。
（三）来源

Arctigenin 主要来源于牛蒡（Arctium lappa L.）的干燥成熟果实牛蒡子，以及一些其他菊科植物。牛蒡在世界各地广泛分布，其果实中含有丰富的牛蒡子苷（Arctiin），牛蒡子苷经水解后可生成 Arctigenin。在提取工艺上，常用乙醇等有机溶剂对牛蒡子进行回流提取，然后通过大孔吸附树脂、硅胶柱色谱等多种分离技术对提取物进行分离纯化，最终得到高纯度的 Arctigenin。随着对 Arctigenin 需求的增加以及天然资源的限制，化学合成方法也逐渐成为获取 Arctigenin 的重要途径。科研人员通过设计合理的合成路线，以常见的有机化合物为起始原料，经过多步化学反应，能够成功合成 Arctigenin，为其在科研及潜在应用领域提供了稳定的来源保障。
（四）储存条件

为保证 Arctigenin 的稳定性和活性，建议将其储存于阴凉、干燥、避光的环境中。同时，避免其与空气长时间接触，因为空气中的氧气可能会引发氧化反应，影响其质量。包装方面，应选择密封性良好的容器，如棕色玻璃瓶或铝箔袋，以进一步隔绝光线和空气。在符合上述储存条件下，Arctigenin 可在较长时间内保持其化学结构和生物活性的稳定，满足科研实验对试剂稳定性的严格要求。

二、科研应用

神经退行性疾病研究

阿尔茨海默病（AD）：AD 的主要病理特征包括大脑中 β - 淀粉样蛋白（Aβ）的沉积和神经原纤维缠结。Arctigenin 在 AD 研究中展现出多方面的作用。它能够调节相关信号通路，如通过抑制 PERK/eIF2a - P 通路，减少 β - 分泌酶 1（BACE1）的翻译，从而降低 Aβ 的生成 。同时，Arctigenin 可增强自噬作用，通过调节 AMPK 及 AKT/mTOR 通路，促进 Aβ 的清除。在动物实验中，给予 AD 模型小鼠 Arctigenin 后，小鼠的记忆损伤情况得到明显改善，大脑中 Aβ 斑块的数量和面积也有所减少，这为 AD 的治疗提供了新的潜在药物靶点和治疗思路。
帕金森病（PD）：PD 主要与中脑黑质多巴胺能神经元的进行性退变有关。Arctigenin 可以改善 PD 小鼠的运动状况，其潜在机制可能涉及抗氧化应激、抑制神经炎症以及调节线粒体功能等方面。研究发现，Arctigenin 能够降低 PD 模型小鼠脑内的氧化应激水平，减少活性氧（ROS）的产生，同时抑制炎症因子如肿瘤坏死因子 - α（TNF - α）、白细胞介素 - 1β（IL - 1β）等的表达，减轻神经炎症对多巴胺能神经元的损伤。此外，Arctigenin 还可能通过调节线粒体相关的信号通路，改善线粒体的功能，维持多巴胺能神经元的正常生理活动，对 PD 的治疗具有潜在的应用价值。
多发性硬化（MS）：MS 是一种中枢神经系统的自身免疫性疾病，以炎性脱髓鞘病变为主要特征。Arctigenin 在 MS 研究中显示出抗炎症和免疫抑制的效果，其可通过抑制 Th17 细胞的功能，减少 Th17 细胞分泌的促炎细胞因子，如 IL - 17、IL - 21 等，从而减轻炎症反应对神经髓鞘的损伤。同时，Arctigenin 还可能调节其他免疫细胞的功能，如调节 Treg 细胞的活性，维持免疫平衡，为 MS 的治疗提供了新的策略和研究方向。

代谢性疾病研究

糖尿病及其并发症：在糖尿病研究中，Arctigenin 具有多方面的有益作用。它能够调节血糖水平，可能通过增强胰岛素敏感性，促进外周组织对葡萄糖的摄取和利用。研究表明，Arctigenin 可以激活胰岛素信号通路中的关键分子，如蛋白激酶 B（Akt），增加葡萄糖转运蛋白 4（GLUT4）向细胞膜的转位，从而提高细胞对葡萄糖的摄取能力。对于糖尿病肾病这一常见且严重的并发症，Arctigenin 也展现出显著的保护作用。在高糖环境下，肾脏足细胞会受到损伤，出现凋亡增加、细胞骨架破坏等病理变化，而 Arctigenin 可通过激活蛋白磷酸酶 2A（PP2A），去磷酸化核因子 - κB（NF - κB）和 DBN1，进而缓解炎症反应，增加足细胞的粘附，减少蛋白尿的产生，延缓糖尿病肾病的进展 。
肥胖症：肥胖症是一种由多因素引起的慢性代谢性疾病，与胰岛素抵抗、脂肪代谢紊乱等密切相关。Arctigenin 在肥胖症研究中显示出潜在的调节作用。它可以调节脂肪细胞的分化和脂质代谢相关基因的表达，抑制前脂肪细胞向成熟脂肪细胞的分化，减少脂肪细胞内甘油三酯的积累。同时，Arctigenin 还可能通过调节能量代谢相关信号通路，如激活 AMPK 信号通路，增加脂肪酸的氧化分解，提高能量消耗，从而对肥胖及其相关代谢紊乱产生有益影响，为肥胖症的治疗和预防提供了新的研究靶点。

肿瘤研究

抗肿瘤活性：Arctigenin 对多种肿瘤细胞具有抑制作用，如乳腺癌、肺癌、肝癌、结直肠癌等。其抗肿瘤机制主要包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移以及抑制肿瘤血管生成等方面。在诱导细胞凋亡方面，Arctigenin 可以调节细胞内的凋亡相关信号通路，如激活 caspase 家族蛋白，促使肿瘤细胞启动凋亡程序。在抑制肿瘤细胞增殖方面，Arctigenin 能够干扰肿瘤细胞的细胞周期进程，使肿瘤细胞阻滞在 G0/G1 期或 G2/M 期，从而抑制其分裂和增殖 。在抑制肿瘤细胞侵袭和转移方面，Arctigenin 可以降低肿瘤细胞的迁移能力，抑制肿瘤细胞对细胞外基质的降解和侵袭，减少肿瘤细胞的转移潜能。此外，Arctigenin 还可以通过抑制肿瘤血管生成，切断肿瘤细胞的营养供应，从而抑制肿瘤的生长和发展。
与化疗药物的协同作用：Arctigenin 与传统化疗药物联合使用时，能够发挥协同增效作用，提高化疗药物的抗肿瘤效果，同时减轻化疗药物的毒副作用。例如，在与顺铂联合应用于肺癌细胞的研究中，Arctigenin 可以增强顺铂对肺癌细胞的杀伤作用，通过调节细胞内的信号通路，增加肺癌细胞对顺铂的敏感性，同时减少顺铂对正常细胞的毒性。这种协同作用机制可能与 Arctigenin 调节肿瘤细胞的耐药相关蛋白表达、增强化疗药物的摄取以及调节肿瘤微环境等因素有关，为肿瘤的联合治疗提供了新的策略和思路 。

免疫调节与炎症相关研究

免疫调节作用：Arctigenin 对免疫系统具有调节作用，能够影响免疫细胞的功能和活性。它可以调节 T 淋巴细胞的增殖和分化，促进 Th1 细胞的分化，抑制 Th2 细胞的过度活化，从而调节 Th1/Th2 细胞的平衡。同时，Arctigenin 还可以调节 B 淋巴细胞的抗体分泌功能，增强机体的体液免疫应答。此外，Arctigenin 对巨噬细胞、树突状细胞等抗原呈递细胞的功能也有一定的调节作用，影响抗原的摄取、加工和呈递过程，进而调节适应性免疫应答，为免疫相关疾病的治疗提供了潜在的干预手段。
抗炎作用机制：在炎症反应过程中，Arctigenin 通过多种途径发挥抗炎作用。它可以抑制炎症细胞因子的释放，如 TNF - α、IL - 1β、IL - 6 等，减少炎症介质对组织细胞的损伤。Arctigenin 还可以调节炎症信号通路，如抑制 NF - κB 信号通路的激活，减少炎症相关基因的转录和表达。此外，Arctigenin 具有抗氧化作用，能够清除体内的 ROS，减轻氧化应激对细胞的损伤，从而间接抑制炎症反应的发生和发展。在多种炎症相关疾病模型中，如急性肺损伤、炎症性肠病等，给予 Arctigenin 后，炎症症状得到明显改善，炎症相关指标降低，进一步证实了其抗炎作用及潜在的应用价值。

来源：https://www.med-life.cn/product/1268910.html